Penicilina: o que é, para que serve e quais seus efeitos colaterais

Você sabia que a penicilina salvou milhões de vidas desde sua descoberta inicial. Em 2010, mais de 7,3 bilhões de unidades padrão de penicilina (pílula, cápsulas ou ampolas) foram consumidas em todo mundo.

As penicilinas foram os primeiros medicamentos antibacterianos utilizados pelos médicos, e elas atacam uma grande variedade de bactérias. Ou seja, a descoberta da penicilina e sua consequente manufatura mudaram a face da medicina.

O que é a penicilina?

A penicilina faz parte de um grupo de antibióticos utilizados para tratar uma grande variedade de infecções bacterianas. É derivada de fungos Penicillium e pode ser tomada por via oral ou via injetável. Existem vários tipos de penicilina usados para diferentes aplicações médicas. A penicilina injetável conhecida popularmente como Benzetacil (Penicilina Benzatina). Há também versões deste medicamento como a Penicilina G cristalina, Penicilina V, Penicilina Procaína, Ampicilina, Amoxicilina, Oxacilina, etc.

As penicilinas exibem suas atividades bactericida através da sua capacidade de interferir na formação da parede celular bacteriana. As penicilinas G e V são conhecidas como penicilinas naturais e são comercializadas de várias formas.

Como foi à descoberta da penicilina?

A descoberta dos poderes antibióticos da penicilina é atribuída a Alexander Fleming. A história é que ele voltou ao seu laboratório um dia em setembro de 1928, depois das férias e encontrou sua cultura de bactérias Staphylococcus com a tampa removida.

A placa bacteriana para testes estava contaminada por um mofo azul-verde. Ele observou um anel claro em torno da placa onde a bactéria tinha sido inibida de crescer.

Ele isolou a placa e começou a estudar o bolor presente acidentalmente nela, identificando-o como pertencente ao gênero Penicillium. Mas tarde descobriu que o mesmo produzia uma substância capaz de matar muitas das bactérias comuns que infectam os seres humanos. A substância recebeu o nome de penicilina.

No final da década de 1930 e, em 1941, o patologista australiano Howard Florey e o bioquímico britânico Ernst Boris Chain isolaram e purificaram a penicilina. Assim uma forma injetável do medicamento estava disponível para o uso terapêutico.

A descoberta deste antibiótico e o reconhecimento de seus poderes especiais colocaram as “rodas” em movimento para criar uma das drogas mais usadas na história médica.

Em março de 1942, Anne Miller tornou-se a primeira civil a ser tratada com sucesso com a penicilina, quase morrendo de uma enorme infecção após um aborto espontâneo.

Embora Fleming geralmente ganhe o reconhecimento por ter inventado o primeiro antibiótico, houve muito trabalho a se fazer antes que a penicilina pudesse se tornar tão comumente usada e útil como hoje.

Curiosamente e com uma visão impressionante durante o Prêmio Nobel que ganhou, Fleming advertiu que o uso excessivo da penicilina pode um dia levar à resistência bacteriana.

Quais são os tipos de penicilina?

Os tipos de penicilina são muitos, cada um usado para tratar diferentes tipos de infecções, como infecções de pele, infeções dentárias, infecções de ouvido, infecções do trato respiratório, infecções do trato urinário, gonorreia e outras infecções causadas por bactérias. Essas drogas não funcionarão para casos de gripes e outra infecções causas por vírus.

A penicilina pode ser divida em duas classes: as penicilinas que ocorrem naturalmente (as formadas durante o processo de fermentação do molde) e as penicilinas semissintéticas (aquelas em que a estrutura de uma substância química (ácido 6-aminopenicilânico) encontradas em todas as penicilinas é alterada de várias formas). Como é possível alterar as características do antibiótico, diferentes tipos de penicilina são produzidos para diferentes fins terapêuticos.

Exemplos de penicilinas são: a penicilina V e amoxicilina. As penicilinas algumas vezes são combinadas com outros ingredientes chamados inibidores de beta-lactamase, que protegem as mesmas de enzimas bacterianas que podem destruí-las antes que elas possam fazer seu trabalho.

A forma original da penicilina é chamada de penicilina G. É um antibiótico de espectro estreito que pode ser destruído pelo ácido estomacal, como resultado desta característica, deve ser dada por injeção intramuscular, mas ainda é útil contra bactérias anaeróbicas (bactérias que podem viver na ausência de oxigênio). As penicilinas mais recentes são resistentes ao ácido estomacal, como a penicilina V, ou possuem um espectro mais amplo, como ampicilina e amoxicilina. A penicilina V, geralmente é administrada por via oral. Algumas das penicilinas semissintéticas também são mais estáveis em ácido e, portanto, podem ser administradas como medicação oral.

Alguns tipos de bactérias como Staphylococcus (uma das mais comuns nos humanos), desenvolveram uma resistência específica às penicilinas de ocorrência natural. Estas bactérias produzem β-lactamase (penicilinase), uma enzima que perturba a estrutura interna da penicilina e, assim, destrói a ação antimicrobiana da droga.

Isso levou à produção de penicilinas resistentes à penicilinase (penicilinas de segunda geração). Embora possam resistir à atividade da β-lactamase, esses agentes não são tão efetivos contra o Staphylococcus quanto às penicilinas naturais e estão associados a um risco aumentado de toxicidade hepática. Além disso, alguns tipos de Staphylococcus tornaram-se resistentes às penicilinas resistentes à penicilinase.

Como funcionam as penicilinas?

Todas as penicilinas funcionam da mesma maneira, inibindo as enzimas bacterianas responsáveis pela síntese da parede celular na reaplicação de microrganismos e ativando outras enzimas para quebrar a parede protetora do microrganismo.

Como resultado, elas são eficazes apenas contra microrganismos que estão ativamente reaplicando-se e produzindo paredes celulares. Elas também não prejudicam as células humanas (que, basicamente, carecem de paredes celulares).

Bula da penicilina

Apresentação de Benzil Penicilina Benzatina 600.000 U (150.000 U/mL)

Cada ml de suspensão contém:

• – benzilpenicilina benzatina… 150.000 U
• – excipientes* q.s.p..1 mL
• – Excipientes: citrato de sódio, povidona, edetato dissódico, propilparabeno, metilparabeno, metabissulfito de sódio, lecitina de soja, polissorbato 80, água para injeção

Bula da penicilina cristalina

Apresentação de Benzilpenicilina Potássica em pó para solução injetável. Uso adulto e pediátrico.

Cada embalagem do produto contém 50 frascos-ampola. É apresentado em frasco-ampola, contendo 5.000.000 UI de Benzilpenicilina Potássica.

Cada frasco-ampola de Penicilina cristalina contém:

• – Benzilpenicilina Potássica… 5.000.000 UI

Para que serve as penicilinas?

As penicilinas servem como antibiótico utilizado para tratar infecções bacterianas derivadas do antibiótico da penicilina. Hoje muitos derivados da penicilina foram desenvolvidos que inibem mais tipos de bactérias do que o medicamento original.

Os antibióticos da penicilina são usados para tratar muitos tipos de infecções causadas por bactérias suscetíveis. Eles são usados para tratar infecções de ouvido (otite) e garganta (faringite, amigdalite), de urina (cistite), estômago e intestino (salmonelose, shigelose), de pele (erisipela, entre outras) de bexiga e rim. Eles também são usados para tratar:

• – Sinusite
• – Pneumonia
• – Infecções sanguíneas
• – Gonorreia
• – Meningite
• – Febre reumática
• – Endocardite
• – Outras infecções graves

Também é muito usado no tratamento de certas DSTs (doenças sexualmente transmissíveis), como a sífilis. É ainda indicado para prevenir a infecção nas válvulas do coração, o que é chamado de endocardite infecciosa.

Farmacologia da penicilina

A farmacologia das penicilinas difere marcadamente de composto para composto. A absorção oral da penicilina natural é fraca, pois são facilmente destruídas pelo ácido gástrico. Além disso, a absorção é afetada pelos alimentos. As penicilinas também são absorvidas pela pele ou mucosas, com absorção suficiente para causar reações alérgicas.

As penicilinas distribuem-se amplamente por todo o corpo. No entanto, a passagem para as articulações e o líquido ocular ou cefalorraquidiano é fraca na ausência de inflamação. Elas passam para a bile em diferentes extensões e podem atingir níveis significativos na ausência de obstrução biliar.

Aproximadamente 30% do fármaco é metabolizado e o resto é rapidamente excretado através de rins por secreção tubular ativa. A excreção pode ser inibida competitivamente pelo Probenecida, que é um medicamento usado para tratar a gota crônica e artrite gotosa. Em recém-nascidos, idosos e pacientes com insuficiência renal, a meia-vida da penicilina é significativamente alongada, portanto, a dosagem deve ser modificada para evitar o risco de neurotoxicidade.

Posologia da penicilina

A forma de usar este medicamento varia conforme o tipo de penicilina. Somente um médico pode definir qual tipo você deverá usar. Siga as instruções da bula do medicamento.

Tome a medicação conforme prescrito por seu médico, respeite os horários e doses corretamente. Além disso, tome pelo tempo determinado, mesmo que se sinta melhor. Uma infecção mal curada pode voltar mais forte e, possivelmente mais resistente ao antibiótico.

No caso da penicilina de uso oral, agite bem o frasco antes de medir uma dose. Para ter certeza se a dose esta correta meça o líquido com uma colher de medicação adequada ou um copinho medidor (normalmente já acompanha o medicamento), nunca utilize uma colher de cozinha normal.
Já a forma injetável deve ser administrada por um profissional de saúde. Ela é injetada por via intramuscular, geralmente nas nádegas.

A penicilina pode causar alterações em certos exames médicos. Antes de realizar qualquer tipo de exame informe a seu médico que esta usando a penicilina.

É possível ter alergia a penicilina?

Sim, algumas pessoas podem ter uma reação alérgica ao tomar um antibiótico de penicilina. O sistema imunológico deve lutar contra as bactérias que deixam o corpo doente, porém algumas vezes o corpo combate o próprio remédio. Isso é o que acontece se você é alérgico à penicilina. Basicamente seu sistema imunológico pensa que é um invasor e quer se livrar dele.

Qualquer um pode ser alérgico a este tipo de antibiótico, porém você pode ser mais propenso se tiver:

• – Alergia a outras drogas
• – HIV
• – Vírus Epstein-Barr, um tipo de vírus herpes
• – Membros da família que não podem tomar a penicilina
• – Outras alergias, como febre do feno

OBS: Se você tomou a penicilina com frequência, durante um longo período de tempo ou em doses elevadas, também pode ter uma má reação.

Sintomas de alergia à penicilina

Você pode notar alguns desses sinais de alergia dentro de uma hora após tomar o antibiótico:

• – Tosse, sibilância e falta de ar
• – Febre
• – Manchas vermelhas na pele que podem causar coceira
• – Comichão em várias partes do seu corpo
• – Coriza
• – Inchaço da sua pele
• – Aperto na garganta

Em casos raros, você pode ter uma reação grave chamada anafilaxia. Procure ajuda médica imediatamente se tiver os seguintes sintomas:

• – Náuseas ou vômito
• – Dor abdominal
• – Dificuldade em respirar
• – Diarreia
• – Tontura com sensação de cabeça leve, ou desmaio
• – Convulsões
• – Garganta ou linga inchada
• – Aperto no seu peito

Apesar de serem comuns, algumas reações alérgicas podem ocorrer dias ou até semanas depois. Aqui estão alguns dos sintomas que você pode apresentar:

• – Dor nas articulações
• – Inchaço
• – Erupção cutânea
• – Cansaço
• – Confusão
• – Batimento cardíaco fraco
• – Sangue na urina

A penicilina possui contraindicações?

Sim, apesar de geralmente ser bastante segura a penicilina deve ser evitada em pacientes com hipersensibilidade às penicilinas.

Interações

As pílulas anticoncepcionais podem não funcionar corretamente quando tomadas ao mesmo tempo em que as penicilinas. As penicilinas também podem interagir com muitos outros medicamentos. Quando isso acontece o efeito de um ou ambos os medicamentos podem mudar ou o risco de efeitos colaterais pode ser maior. As pessoas que tomam a penicilina devem informar ao médico sobre todos os outros medicamentos que estão tomando. Entre as medicações que podem interagir com a penicilinas estão as seguintes:

• – Tylenol e outros medicamentos que aliviam a dor e a inflamação
• – Medicamento para hipertireoidismo
• – Outros antibióticos
• – Diluentes de sangue
• – Medicamentos anticonvulsivantes
• – Drogas para pressão arterial alta

Lembrando que a lista acima não inclui todos os medicamentos que possam interagir com as penicilinas. Consulte um médico ou farmacêutico antes de combinar as penicilinas com qualquer outro medicamento prescrito ou sem prescrição.

Quais são os efeitos colaterais da penicilina?

Os efeitos colaterais dos antibióticos da penicilina são:

• Diarreia
• Tonturas
• Azia
• Insônia
• Náusea
• Coceira
• Vômitos
• Confusão
• Dor abdominal
• Sangramento
• Erupção cutânea
• Reações alérgicas

Reações raras, porém graves, incluem:

• Convulsões
• Problemas renais
• Infecções orais fúngicas
• Reações alérgicas graves (anafilaxia)
• Níveis baixos de plaquetas sanguíneas (trombocitopenia) ou contagem de glóbulos vermelhos

Assim como outros antibióticos, a penicilina pode alterar as bactérias normais no cólon e estimular o crescimento excessivo de algumas bactérias como Clostridium difficile, que causa inflamação do cólon. Os sinais e sintomas desse problema incluem diarreia, febre e dor abdominal.

É seguro usar penicilina durante a gravidez?

Sim, as penicilinas são consideradas seguras para o uso durante a gravidez e os efeitos para o feto, caso existam, não são conhecidos. No entanto o benzetacil só deve ser administrado na gravidez caso haja necessidade, segundo avaliação de um médico.

Em caso de gravidez recomendamos que busque ajuda médica antes de tomar qualquer tipo de medicamento.

Mais informações

Apesar de ser um medicamento considerado seguro, a penicilina não é indicada para todos os tipos de infecções, como há diferentes tipos de penicilina em hipótese alguma substitua uma pela outra. Não guarde este medicamento, pois talvez ele não seja o medicamento correto para combater e tratar futuras infecções, independente dos sintomas serem o mesmos.